Что относится к вспомогательным веществам?

1. НАПОЛНИТЕЛИ (РАЗБАВИТЕЛИ)

Наполнители необходимы для придания таблетке, грануле или капсуле нужной массы, когда количество действующего вещества крайне малó. Как правило, в качестве наполнителей, применяемых при производстве таблеток, используются сахароза, лактоза, глюкоза, натрия хлорид, крахмал, натрия гидрокарбонат и др. Наполнители отлично подходят для прямого прессования за счет хорошей сыпучести и прессуемости.

При изготовлении растворов для инъекций, капель и аэрозолей используют растворители. Это могут быть вода очищенная, вода для инъекций, глицерин, этиловый спирт, масла.

Для производства суппозиториев и мазей применяют водо- и жирорастворимую основу: вазелин, масло какао, растительные и животные гидрогенизированные жиры, ланолин[7], твердый жир и др.

2. РАЗРЫХЛИТЕЛИ (ДЕЗИНТЕГРАНТЫ)

Присутствуют исключительно в составе таблеток. Разрыхлители нужны, чтобы таблетка, попав в жидкую среду (желудочный сок или воду), максимально быстро разрушилась и высвободила действующее вещество. По механизму действия их можно классифицировать так:

а) набухающие вещества (алгиновая кислота, крахмал, метилцеллюлоза, мальтоза и др.);

б) улучшающие смачиваемость и водопроницаемость таблетки и способствующие ее распадению и растворению (сахар, глюкоза, крахмал, поверхностно-активные вещества);

в) газообразующие (смесь натрия карбоната с лимонной или винной кислотой и др.).

3. СВЯЗЫВАЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА

Связывающие вещества применяют для достижения необходимой силы сцепления при сравнительно небольшом давлении. Эти вещества, заполняя межчастичное пространство, увеличивают контактную поверхность частиц и их сцепление. Для обеспечения необходимой прочности гранул и таблеток и для гранулирования используют в качестве связующих веществ воду, спирт этиловый, растворы природных камедей, натрия альгината, сахара, желатина, крахмала, поливинилового спирта (ПВС), производные целлюлозы — метилцеллюлозу (МЦ), оксипропилметилцеллюлозу (ОПМЦ), карбоксиметилцеллюлозу (КМЦ), натрийкарбоксиметилцеллюлозу (Na-КМЦ), водорастворимую ацетилцеллюлозу (ВАЦ) и некоторые другие.

4. ВЕЩЕСТВА, СПОСОБСТВУЮЩИЕ СКОЛЬЖЕНИЮ (СКОЛЬЗЯЩИЕ)

Это вещества, которые препятствуют налипанию на таблеточную машину и обеспечивают выталкивание из нее. Они гарантируют точность и постоянство дозировки, уменьшают сколы, царапины и расслоение таблеток.

5. КОРРИГЕНТЫ ВКУСА, ЦВЕТА И ЗАПАХА

В эту группу входят красители, ароматизаторы и подсластители. Чаще всего их используют в производстве детских лекарственных форм. Например, в жаропонижающих суспензиях, чтобы дети охотнее принимали лекарство. Но корригенты могут применяться и при создании препаратов для взрослых. Наверняка вы видели красные капсулы от головной боли. Удивительно, но цвет и вкус таблетки способны повышать приверженность пациента терапии.

6. ПРОЛОНГАТОРЫ

Пролонгаторы позволяют замедлить высвобождение действующего вещества и увеличивают время действия препарата. Таким образом, можно сократить количество приемов лекарства. Препараты пролонгированного действия содержат две и более однократные дозы активного вещества, которые высвобождаются из оболочки постепенно, поддерживая терапевтический эффект на протяжении длительного времени (например, 12 или 24 часа). Благодаря этому повышается приверженность человека лечению, ведь часто пациенты, особенно пожилые, просто забывают принять препарат.

Таблетки, содержащие пролонгирующие вещества, в торговом наименовании будут иметь приставки к основному наименованию: ретард (или RS для 12 часов, ER для 24 часов), рапид-ретард (RR), МВ (модифицированное высвобождение), СР, ОД.

7. СТАБИЛИЗАТОРЫ

Стабилизирующие компоненты в составе препаратов нужны для того, чтобы в процессе хранения действующее вещество не утратило своих свойств.

Кстати, о хранении. За сохранность таблеток отвечают не только стабилизаторы. Блистер и картонная коробка также предохраняют действующее вещество от разрушения. Поэтому до конца срока годности препарата не стоит выкидывать картонную коробку, а таблетки доставать из блистера, если вы не собираетесь их употребить в ближайшие несколько дней.

Глава 3. Лекарственная форма

Зачем нужно многообразие лекарственных форм?

Лекарство — это вещество или сочетание нескольких веществ природного, синтетического или биотехнологического происхождения. Одна из целей создания лекарственной формы — сделать препарат удобным для применения. Согласитесь, вам вряд ли захочется съесть килограмм какого-нибудь растительного сырья. А ведь именно в таком объеме растения может оказаться необходимое количество действующего вещества. Для этого фармацевтическую субстанцию экстрагируют (вытягивают различными способами) из сырья и придают ей необходимую лекарственную форму (таблетка, настойка и т. д.).

Или, скажем, ученые синтезировали действующее вещество в лаборатории, но его терапевтическая доза настолько мизерна, что вы можете даже не увидеть его на своей ладони. Эту проблему также решает лекарственная форма: вы без труда принимаете таблетку, эмульсию или микстуру.

Но у лекарственной формы могут быть и другие задачи. Например, доставить действующее вещество до пункта назначения. Или сделать так, чтобы действующее вещество высвобождалось не сразу, а постепенно, на протяжении длительного промежутка времени, сохраняя стабильную концентрацию в крови. Кроме того, именно от лекарственной формы могут зависеть побочные эффекты и характер взаимодействия с другими препаратами.

Виды лекарственных форм

По агрегатному состоянию

1. Твердые (таблетки, гранулы, драже, пастилки, имплантаты, тампоны, капсулы, сборы, порошки и др.).

2. Жидкие (растворы, капли, сиропы, суспензии, эмульсии, жидкие экстракты, настойки, эликсиры, микстуры, шампуни и т. д.).

3. Мягкие (мази, кремы, гели, линименты[8], пасты, пластыри, суппозитории).

4. Газообразные (газы медицинские, спреи, аэрозоли).

По способу и пути введения в организм

1. Энтеральные лекарственные формы попадают в организм человека через желудочно-кишечный тракт:

• через рот (перорально);

• под язык (сублингвально);

• через прямую кишку (ректально);

• за щеку (трансбуккально).

2. Наружные лекарственные формы наносятся:

• на кожу;

• на слизистые оболочки (глаза, уши, нос, влагалище[9]);

• трансдермально (пластыри или пленки).

3. Ингаляционные лекарственные формы проникают:

• через дыхательные пути;

• интраназально (через нос).

4. Инъекционные лекарственные формы (парентеральные) вводятся при помощи инъекции в вену или артерию, под кожу, в мышечную или костную ткань, в эпидуральное и субарханоидальное пространство спинного мозга).

О том, как именно работают пероральные препараты, вы подробно узнаете в следующей, второй части книги. Здесь же кратко остановимся на других путях введения лекарств.

СУБЛИНГВАЛЬНЫЙ ПУТЬ («ПОД ЯЗЫК»)

Наверняка каждый из вас был хоть раз свидетелем сцены, когда пожилому человеку становилось дурно и сердобольные окружающие совали бедолаге валидол со словами: «Под язык, под язык кладите!» Опустим тот факт, что это бесполезно. В целом здесь есть определенная логика: слизистая оболочка нашего рта опутана множеством кровеносных сосудов. Таблетки, предназначенные для сублингвального введения, как правило, не имеют оболочек и очень миниатюрны, чтобы действующее вещество максимально быстро всосалось в кровь и скорее дало эффект. Еще одним ярким примером являются подъязычные таблетки и спрей с нитроглицерином[10]. Действие препарата может наступать очень быстро — от нескольких секунд до нескольких минут.

Так может, все таблетки просто рассасывать или разжевывать во рту? Нет. Далеко не все активные вещества способны всасываться моментально, а